医疗招聘考试药学资料：关于局麻药，你知道多少
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一、首先谈谈局麻药的作用机制
局麻药可能大家平常见的不多，但是关键时刻很管用，它对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻滞动作电位的产生和传导。
二、在使用中也会出现毒性反应，是药三分毒，我们看看局麻药都有哪些毒性呢?
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮䓬类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
(2)心血管系统：麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋)，后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
三、局麻药进入体内是什么样的过程，我们来看看。
(1)吸收
给药部位：局麻药体内吸收的速度和给药部位的血液供应成正比。加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管，可减慢药物吸收，延长局麻作用维持时间，减少吸收中毒。但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁加肾上腺素(引起局部组织坏死)。
(2)分布
组织灌注;组织/血分配系数;体液pH影响局麻药的分布
(3)消除
酯类局麻药主要由假性胆碱脂酶水解，半衰期短。局麻药按一级动力学消除，半衰期为定值，故可采用分次注药法延长局麻时间。
四、接下来我们来认识常用的局麻药
(1)普鲁卡因
常用的局麻药之一，麻醉作用弱，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，最适于局部注射用于浸润麻醉，也可用于传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
(2)利多卡因
目前应用最多的局麻药。起效快、作用强而持久、黏膜穿透力强、安全范围较大，同时无扩张血管作用，对组织几乎没有刺激性。适用于各种局部麻醉，有全能麻醉药之称，对普鲁卡因过敏者可以使用。利多卡因也是治疗室性快速型心律失常的药。
(3)丁卡因
麻醉作用强，对黏膜的穿透力强，最适用于表面麻醉。毒性大，一般不用于浸润麻醉。
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（责任编辑：李明）
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