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医疗招聘考试药学资料:关于局麻药,你知道多少

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  一、首先谈谈局麻药的作用机制

  局麻药可能大家平常见的不多,但是关键时刻很管用,它对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻滞动作电位的产生和传导。

  二、在使用中也会出现毒性反应,是药三分毒,我们看看局麻药都有哪些毒性呢?

  (1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮䓬类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

  (2)心血管系统:麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。

  三、局麻药进入体内是什么样的过程,我们来看看。

  (1)吸收

  给药部位:局麻药体内吸收的速度和给药部位的血液供应成正比。加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管,可减慢药物吸收,延长局麻作用维持时间,减少吸收中毒。但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时,禁加肾上腺素(引起局部组织坏死)。

  (2)分布

  组织灌注;组织/血分配系数;体液pH影响局麻药的分布

  (3)消除

  酯类局麻药主要由假性胆碱脂酶水解,半衰期短。局麻药按一级动力学消除,半衰期为定值,故可采用分次注药法延长局麻时间。

  四、接下来我们来认识常用的局麻药

  (1)普鲁卡因

  常用的局麻药之一,麻醉作用弱,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,最适于局部注射用于浸润麻醉,也可用于传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。

  (2)利多卡因

  目前应用最多的局麻药。起效快、作用强而持久、黏膜穿透力强、安全范围较大,同时无扩张血管作用,对组织几乎没有刺激性。适用于各种局部麻醉,有全能麻醉药之称,对普鲁卡因过敏者可以使用。利多卡因也是治疗室性快速型心律失常的药。

  (3)丁卡因

  麻醉作用强,对黏膜的穿透力强,最适用于表面麻醉。毒性大,一般不用于浸润麻醉。

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(责任编辑:李明)

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