医学基础知识:胆碱酯酶抑制剂的机制
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关于胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药),抗胆碱酯酶药分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。对于事业单位的考试和E类统考当中药理机制比较重要,做对题需要我们把胆碱酯酶抑制剂的机制搞懂,希望通过下面的分析能帮助到各位考生。
1.易逆性抗胆碱酯酶药-新斯的明。
新斯的明激动N2受体和M受体:
(1)激动N2受体直接兴奋骨骼肌,所以可以治疗肌无力;
(2)激动M受体直接促进胃肠道平滑肌收缩和增加胃酸分泌,所以可以治疗术后腹气胀和尿潴留。
(3)激动M受体对腺体、心血管及支气管平滑肌作用弱,所以禁用于支气管哮喘患者。 (4)筒箭毒碱是N2受体阻断药,所以可以用新斯的明解救。
2.难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类。
有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶。正常情况下生成乙酰胆碱,经过胆碱酯酶催化水解一部分,乙酰胆碱适量能激动M受体和N受体,激动M受体会引起心脏抑制、腺体分泌增多、瞳孔缩小;激动N受体会引起骨骼肌收缩。但是有机磷酸酯类过多会使胆碱酯酶失活,胆碱酯酶没有了活性,所以没有办法去水解一部分乙酰胆碱,导致乙酰胆碱过多。出现M受体和N受体的症状过于激动:
(1)M受体症状:瞳孔明显缩小,腺体分泌明显增加、大小便失禁。
(2)N受体症状:肌无力、震颤、呼吸机麻痹。
解救有机磷酸酯类中毒分为对因治疗和对症治疗:
(1)对因治疗:由于胆碱酯酶失活,所以要让胆碱酯酶活性恢复,用胆碱酯酶复活药(碘解磷定和氯解磷定)。
(2)对症治疗:用M受体阻断药(阿托品)可以解救M受体的症状,但是不能解救N受体的症状。
以上就是胆碱酯酶抑制剂的机制的相关内容。
(责任编辑:李明)
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