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药学专业知识:缓控释制剂有什么特点?

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缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。今天中公卫生人才网主要为大家讲解一下缓控释制剂特点。

控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

【缓释、控释制剂的特点】

优点:

(1)使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用;

(2)减少服药次数,使用方便,患者服药的顺应性;

(3)减少用药总剂量,可用最小剂量达到药效。

缺点:

(1)临床应用中,剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,往往不能立刻停止治疗;

(2)缓控释制剂的设计往往基于健康人群的平均动力学参数,而在疾病状态下,药物体内动力学特性改变时,不能灵活调整给药方案;

(3)制备缓控释制剂的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

以下药物不宜制成缓释、控释制剂:

①半衰期很短(<1h)或很长(<24h)的药物。

②单服剂量很大(>1g)的药物。

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。

④在体内有特定吸收部位的药物,如胃肠系统上端吸收的维生素B2,在十二指肠吸收的铁,都不宜制成口服缓释制剂。口服缓释制剂要求在整个消化道都有吸收。

1. 口服缓、控释制剂的特点不包括:

A.可减少给药次数

B.可病人的服药顺应性

C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象

D.有利于降低肝首关效应

E.有利于降低药物的毒、副作用

【答案】D。解析:本题考查口服缓控释制剂的特点。缓释、控释制剂的特点:优点:(1)使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用;(2)减少服药次数,使用方便,患者服药的顺应性;(3)减少用药总剂量,可用最小剂量达到药效。缺点:(1)临床应用中,剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,往往不能立刻停止治疗;(2)缓控释制剂的设计往往基于健康人群的平均动力学参数,而在疾病状态下,药物体内动力学特性改变时,不能灵活调整给药方案;(3)制备缓控释制剂的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

(责任编辑:李明)

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